![股票配资中心行情 [Phe2, Nle4]-ACTH (1-24) (human) ；Ser-Phe-Ser-Nle-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro_搜狐网](/uploads/allimg/260314/1414513Z105B7.jpg)
(Phe2,Nle4)-ACTH (1-24) (human, bovine股票配资中心行情, rat) 是 ACTH 激素的片段。(Phe2,Nle4)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) 可以在 Tyr23 上用 I125 标记以产生放射性标记的配体。
基本信息 英文名称：[Phe², Nle⁴]-ACTH (1-24) (human)；别名：[2-Phenylalanine,4-Norleucine]-Adrenocorticotropic Hormone (1-24) (human) 中文名称：[2 - 苯丙氨酸，4 - 正亮氨酸]- 促肾上腺皮质激素 (1-24)（人源） 氨基酸序列：Ser-Phe-Ser-Nle-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-OH 单字母序列：SFSNleEHFRWGKPVGKKRRPVKVY-OH 三字母序列：Ser-Phe-Ser-Nle-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-OH 分子量：2899.4 分子式：C₁₃₇H₂₁₂N₄₀O₃₀ 等电点：10.18（理论值） CAS号：97773-00-7 氨基酸长度：24 个氨基酸，线性多肽，无环化、无二硫键，N 端为游离氨基，C 端为游离羧基，无额外翻译后修饰展开剩余77%结构信息[Phe², Nle⁴]-ACTH (1-24) 是人源促肾上腺皮质激素（ACTH）全活性核心片段的双位点定点突变合成类似物，属于黑皮质素家族多肽。天然人源 ACTH 的 1-24 位序列完整保留了全长 ACTH (1-39) 的全部生物活性，该类似物的两处核心修饰为：第 2 位天然酪氨酸（Tyr）替换为苯丙氨酸（Phe），去除苯环对位的酚羟基，消除该位点的氢键供体能力，仅保留芳香环的疏水相互作用，可精准调控受体结合亲和力与黑皮质素受体（MCR）亚型选择性；第 4 位天然甲硫氨酸（Met）替换为正亮氨酸（Nle），通过疏水等排体替换消除了 Met 硫醚键易氧化失活的固有缺陷，大幅提升多肽的化学稳定性、抗酶解能力与体内代谢半衰期。
该多肽为线性 24 肽，无半胱氨酸残基，无二硫键，序列富含赖氨酸（Lys）、精氨酸（Arg）等碱性氨基酸，整体呈强碱性；完整保留了黑皮质素受体识别的保守核心基序 His⁶-Phe⁷-Arg⁸-Trp⁹（HFRW），该基序是维持多肽与 MCR 结合及激动活性的关键结构基础。
作用机理及研究进展该多肽为黑皮质素受体家族的广谱激动剂，是少数可高亲和力结合并激活肾上腺皮质特异性 MC2 受体的多肽配体，同时对 MC1、MC3、MC4、MC5 受体具有交叉结合活性。其核心生理作用机制与天然 ACTH 一致：与肾上腺皮质束状带细胞膜上的 MC2 受体特异性结合后，激活受体偶联的 Gs 蛋白，上调腺苷酸环化酶活性，显著升高胞内 cAMP 水平，启动下游 PKA 信号级联反应，促进肾上腺皮质合成并分泌糖皮质激素（皮质醇）、盐皮质激素及少量性激素，是下丘脑 - 垂体 - 肾上腺轴（HPA 轴）的核心效应肽。
两处位点修饰赋予其显著优于天然 ACTH (1-24) 的特性：Nle⁴替换彻底解决了天然肽易氧化失活的问题，体内外稳定性大幅提升，作用半衰期显著延长，实验结果重复性更高；Phe² 替换微调了配体与受体结合口袋的相互作用模式，改变了 MCR 亚型选择性，同时完整保留了 MC2 受体的全激动活性。
研究进展方面，该多肽最初用于 ACTH 的构效关系基础研究，通过与天然 ACTH (1-24) 的活性对比，明确了 2 位 Tyr 酚羟基对 MC2 受体激活的调控作用，以及 4 位 Met 对多肽化学稳定性的关键影响，为 ACTH 类似物的结构优化奠定了核心理论基础。后续该多肽作为高稳定性 ACTH 工具肽，广泛应用于肾上腺皮质功能评估的临床前研究；同时用于 MCR 家族受体的药理学研究，包括受体亚型选择性、信号转导机制、脱敏与内化规律解析；其 C 端 Tyr 残基可进行 ¹²⁵I 放射性标记，常作为特异性探针用于 MCR 的组织分布成像、受体结合动力学实验及体内代谢研究；在疾病模型研究中，该多肽用于肾上腺功能不全、炎症性疾病、色素性疾病及能量代谢紊乱相关的病理机制探究。
溶解与保存 溶解：该多肽为强碱性多肽，易溶于酸性水溶液（如 0.1% 三氟乙酸水溶液、pH 4.0-6.0 的醋酸盐缓冲液），可溶于水、PBS 等中性生理缓冲液；难溶于纯乙腈、甲醇等有机溶剂，若出现难溶情况，可先用少量二甲基亚砜（DMSO）助溶，再用缓冲液稀释至目标浓度。多肽序列含 Trp、Tyr 等易光氧化残基，配制溶液时需全程避光操作，建议现配现用。 保存：冻干粉状态下，密封置于 - 20℃或 - 80℃避光干燥环境中，可长期稳定保存 6 个月以上；溶解后的多肽溶液需分装为单次使用的小体积，避免反复冻融导致多肽构象改变与活性下降，4℃条件下可短期保存不超过 3 天，-20℃条件下可避光保存不超过 1 个月。相关多肽 [Phe7]-Dynorphin A (1-7) [Pro34]-PYY (human) [Pro7]-Neurokinin B [Pyr16]-VIP (16-28) (chicken) [Sar1, Gly8]-Angiotensin II [Sar1, Ile8]-Angiotensin II [Sar1, Leu8]-Angiotensin II [Sar1, Thr8]-Angiotensin II [Sar1, Val5, Ala8]-Angiotensin II (Saralasin) [Sar1]-Angiotensin II [Sar1]-Angiotensin II (1-7) amide [Thr6]-Bradykinin [Trp11]-Neurotensin [Trp4]-Kemptide [Trp4]-Kemptide [Trp4]-Leu-Enkephalin (Gluten Exorphin B5) [Trp63, Trp64]-C3a (63-77) [Trp7, Leu8]-LH-RH free acid (human) [Tyr0]-CRF (human, rat) [Tyr0]-CRF (ovine)产品信息来源：楚肽生物
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